Швейцарская фармакология опережает время

Ученые всего мира давно бьются над проблемой, как снизить до минимума дозировку лекарств. В этом же направлении работают и специалисты из швейцарского университета, находящегося в городе Базель. Они пытаются создать швейцарские лекарства нового поколения. Данные исследования призваны оптимизировать дозы множества препаратов, особенно сильнодействующих, таких как антибиотики или цитотатики, снизив тем самым нагрузку на организм при их применении.

Нанореактор и пролекарства

Одним из таких методов является применение пролекарств, которые будут превращаться в привычные препараты под действием ферментов, находящихся в определенном месте организма, например, в очаге воспаления, тканях раковой опухоли или вокруг имплантата. Для того, чтобы стать подобным «катализатором», фермент должен быть защищен от разрушающих факторов среды, но, в то же время, «защита» не должна быть очень стойкой, чтобы легко «отпускать» молекулы и ионы активных веществ в месте применения. Это даст возможность не только значительно снизить дозировку, но и значительно уменьшить побочные явления при приеме препаратов, так как он будет активен только в случае, если это действительно необходимо.

Для решения этой непростой задачи учеными университета, находящегося в городе Базель, был разработан химический нанореактор. Он защищает молекулы лекарств и транспортирует их в органы и ткани организма и состоит из пенницилиназы, которая требуется для «производства» антибиотика в человеческом организме. Небольшие молекулы субстрата проникают сквозь мембрану, расположенную вокруг фермента вглубь «реактора», как бы попадая в ловушку, а получившееся активное вещество легко покидает оболочку и начинает воздействовать на пораженные орган и ткани. Работоспособность новинки тестировалась на примере цефалексина. Этот антибиотик образовывался прямо в человеческом организме под действием пенициллиназы из «доставленных» пролекарства и метилового эфира. Цефалексин, полученный внутри человеческого тела по своим свойствам не отличатся от готового, произведенного по стандартной промышленной технологии.

«Бочки» с молекулами

Еще одно направление, изучением которого заняты ученые из Швейцарии, разрабатывающие новые фармакологические технологии – применение кукурбитурил. Это молекулярные контейнеры, которые похожи на пустую тыкву с «крышкой» из атомов кислорода сильно карбонильных групп. Такие крышки еще называют порталами. Что же делает эти «контейнеры» такими привлекательными и чем они могут помочь человечеству?

• Внутрь кукурбитурил можно поместить ионы какого-либо микроэлемента или даже двух, а также молекулы нужного лекарства, чтобы доставить их в пораженные органы или ткани. Там непрочная «крышка -портал» откроется, выпустив лекарственное вещество наружу. Уже определено большое количество веществ, которые могут быть таким образом транспортированы. Эти исследования, посвященные проблеме обратимого включения молекул в «контейнеры» имеют большое будущее;
• Таким образом, можно доставлять в те места организма, где они необходимы: аминокислоты, пептиды, олигонуклеотиды, цитостатики, антигены, антибиотики. Только в органах и тканях после открытия «портала» лекарство начнет действовать;
• Это позволит значительно снизить дозы принимаемых пациентами препаратов и уменьшить количество «побочек» и противопоказаний.

С каждым годом нанотехнологии все больше применяются в различных отраслях и фармацевтическая химия – не исключение. При помощи достижений супрамолярной химии разрабатываются наиболее безвредные, но эффективные лекарства. Сочетанием эффективности и максимальной безопасности швейцарские лекарства, отличались всегда, а с развитием и внедрением новых технологий они становятся еще более передовыми.